ДалееСвернуть
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____»__________201 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бетак
Торговое название
Бетак
Международное непатентованное название
Бетаксолол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 20мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бетаксолола гидрохлорид 20 мг
вспомогательные вещества :целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановая камедь, вода очищенная.
Описание
Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа
Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности
АТС код С07АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема препарат быстро всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата составляет 90 %.
Действие препарата начинается через 1-2ч после приема, длительность - 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигает через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50 %. Объем распределения - от 4.9 до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, незначительно выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 14-22 ч. 80% принятой дозы выводится с мочой, около 15% выводится в неизменном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно удваивается (необходимо снижение доз ).
Фармакодинамика
Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием.
Блокирует бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость , снижает сократимость миокарда.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин - ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяже- ния мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы , увеличенного содержания цАМФ , артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио –вентрикулярного проведения.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (для снижения АД и снижения риска
сердечно-сосудистой, и коронарной смерти
- ишемическая болезнь сердца
- хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (ΙΙ-ΙV функциональные классы), в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности
- поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта)
- нарушения сердечного ритма, в т.ч. наджелудочковая тахикардия, а также для частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровож- даемые тахикардией
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Независимо от приема пищи.
Начинают лечение с начальной дозы 5-10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней – 20 мг.
У пожилых пациентов начальная доза составляет 5 мг.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на
диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.
При печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения.
Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Побочные действия
- брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада Ι степени, отеки, боли в области сердца, нарушения проводимости, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечности недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма
- утомляемость, головокружение, головная боль, слабость, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающих» хромотой и синдромом Рейно), тремор
- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит;
- тошнота, рвота, боли в области живота, запор, диарея, сухость во рту, транзиторные изменения показателей функции печени, изменения вкуса
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина
- одышка при физической нагрузке, заложенность носа, затруднение дыхания, при назначении высоких дозах – ларинго - и бронхоспазм
- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреодное состояние;
- кожная сыпь, повышение потоотделения, фотосенсибилизация;
- боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Противопоказания
- атриовентрикулярная блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени;
- хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии, гипотензия)
- продолжающая, или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета – адренорецепторов
- клиническая значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40/мин);
- кардиогенный шок;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- синдром слабости синусового узла;
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- повышенная чувствительность к препарату, или другим бета - адреноблокаторам.
Лекарственные взаимодействия
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бетак. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность
кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических
лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина, ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Удлиняет действие миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бетак должен составлять не менее 14 дней.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.
Бетак может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому, при применение его у больных сахарным диабетом, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Препарат Бетак применяют под контролем частоты сердечных сокращений. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.
При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня)в течение 1-2 недель, во избежание возникновения синдрома отмены.
Не рекомендуется применение препарата у детей.
Применение во время беременности и грудного вскармливания
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами требующими, повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – адреналин, допамин, добутамин. Для устранения брадикардии назначают атропин. В случае острой сердечной недостаточности терапию немедленно дополняют препаратами дигиталиса, диуретиками, кислородом. Бронхоспазм устраняет β2 – агонистами. Возможна дополнительная терапия аминофиллином. При атриовентрикулярной блокаде показано в/в введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор, при судорогах диазепам.
Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечение срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Медокеми Лтд», Кипр
51409 CY-3505 Limassol
tel.357-25-867600, fax.357-25-560863
Держатель регистрационного удостоверения
«Медокеми Лтд», Кипр
51409 CY-3505 Limassol
tel.357-25-867600, fax.357-25-560863
Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции (товара) от потребителей
Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан
050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 1 «Б»
телефон/факс 8(727)313-73-76
