Карлон 5 мг № 20, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Карлон 5  Карлон 10

Торговое название

Карлон 5

Карлон 10

Международное непатентованное название

Эналаприла малеат

Лекарственная форма

Таблетки  5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла  малеат 5 мг,10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, авицел РН 102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки с плоской поверхностью белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы  ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код АТС C09AА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте.  Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму - эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа.

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. На 50 – 60 % эналаприл связывается с белками плазмы.  Период полураспада эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. 60-70 % эналаприла малеата при однократном приеме 10 мг  выводится с мочой, 30 %- с фекалями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата.

Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 часов. Однако максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель.

Фармакодинамика

Карлон является мощным препаратом продолжительного действия, который является ингибитором АПФ и  применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической застойной сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АПФ снижается артериальное  давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (в том числе  реноваскулярная)

- профилактика бессимптомной дисфункции левого желудочка для

  предупреждения развития симптомов сердечной недостаточности

- хроническая сердечная недостаточность ( в комбинации с дигиталисом и/   

  или диуретиками)

Способ применения и дозы

Препарат назначается перорально. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.

Лечение артериальной гипертензии

Начальная доза - 5 мг один раз в день.

Обычно назначаемая поддерживающая доза эналаприла малеата 10-20 мг в день, при однократном приеме или разделив на две дозы. Если артериальная гипертензия большой степени, то доза может быть увеличена до максимального количества -  40 мг в день.                                                       

Рекомендовано прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала применения препарата. Если отмена диуретиков невозможна, то начальная дозировка Карлона составляет 2,5 мг в день.

Почечная недостаточность

Почечная функция           Клиренс креатинина       Начальная доза                                                 мл/мин                                мг/день

При гемодиализе

Пациентам, находящимся на диализной терапии рекомендовано 2,5 мг эналаприла в дни проведения диализа, а в дни между диализом препарат  принимать при повышенном артериальном давлении.

Хроническая  сердечная недостаточность

Карлон может быть использован в дополнение к диуретикам и дигиталисным препаратам.

Начальная доза - 2.5 мг один раз в день.

Обычно доза Карлона при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5-20 мг дважды в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза - 2.5 мг два раза в день.

Основная дозировка: доза может быть увеличена до 20 мг в день в несколько приемов, в зависимоти  от переносимости препарата пациентом.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость

- кашель

- тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость слизистой ротовой

  полости, диарея, боли в животе

Редко

- ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия

- повышение уровня ферментов печени и   билирубина в плазме

- бессонница, раздражительность, парестезия, сонливость

- преходящее увеличение уровня азота,  мочевины и креатинина

- зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,

   гипергидроз

- загрудинные боли,  кратковременная потеря сознания, одышка,   

  повышенное потоотделение, звон в ушах

- боли в спине, артралгии,  мышечные  судороги

- импотенция

Противопоказания

- гиперчувствительность к данному препарату

- отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов   

   ангиотензинпревращающего фермента

- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии  

  единственной почки

- гиперкалиемия

- беременность и период лактации

Лекарственные  взаимодействия

При одновременном применении:

- с другими антигипертензивными веществами, такими как бета блокаторы, метилдофа, антагонисты кальция и диуретики, усиливается антигипертензивное действие препарата

- с адреноблокаторами, пациент должен находиться  под тщательным наблюдением врача

- с пропранололом, может снижатся биодоступность Карлона, но это не имеет клинического значения

- с препаратами лития, замедляется его выведение и концентрация лития в крови может увеличиваться 

- с нестероидными противовоспалительными препаратами, приводит к ослаблению гипотензивного действия

- с вазодилататорами, содержащими нитраты, или анестетики может потенцировать гипотензивный эффект

- при общей анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии

- уровень плазменного калия обычно в пределах нормы, однако наблюдаются случаи гиперкалиемии

- с диуретиками, вероятность развития гиперкалиемии снижается

Карлон может увеличить уровень калия в крови у пациентов с почечной недостаточностью.   Дополнительно препараты калия не рекомендованы, пациентам с почечной недостаточностью, так как это может привести к повышению калия в крови.  Однако, при неизбежности совместного использования этих веществ, необходима осторожность и конроль уровня калия в крови.

Особые указания

В результате ингибирования ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек.  У пациентов с сердечной недостаточностью, чья почечная функция может влиять на активность ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ, включая Карлон, может привести к олигурии  и/ или смерти.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и сердечными заболеваниями,  без видимых реноваскулярных нарушений, может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови, обычно незначительное и быстропроходящее, особенно  если Карлон применяется с диуретиками. Особенно часто наблюдается у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В этих случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или Карлона.  

Повышение уровня калия (более чем 5,7 мEq/л) наблюдается в 1 % случаев у пациентов с артериальной  гипертензией. В большинстве случаев это были отдельные показатели, которые  изменялись в ходе лечения.  У 0,28 %  пациентов гиперкалиемия была обусловлена  отменой препарата. В ходе клинических испытаний у 3,8 % пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной  отмены препарата. 

Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечную недостаточность, сахарный диабет и совместное применение препаратов, содержащих  соли калия, которые должны использоваться осторожно с Карлоном. 

Предположительно, из-за подавления разрушения эндогенного брадикинина, при применении ингибиторов АПФ, наблюдается продолжительный сухой кашель, который  всегда проходит после отмены препаратов. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы - выраженная артериальная гипотензия

Лечение - внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида.  Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 5 мг, 10 мг, в блистере 10 таблеток, 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке  

Условия хранения

ХРАНИТЬ ПРИ ТЕМПЕРАТУРЕ ОТ +15º С ДО +30°С, В СУХОМ, ЗАЩИЩЕННОМ ОТ СВЕТА МЕСТЕ.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

СРОК ГОДНОСТИ

2 ГОДА

НЕ ПРИМЕНЯТЬ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

ПО РЕЦЕПТУ

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АО «НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА»

РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН         

Г. АЛМАТЫ, УЛ. ШЕВЧЕНКО 162 Е.