Пропанорм 150 мг № 50, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ПРОПАНОРМ                   

PROPANORM

Торговое название препарата

Пропанорм

Propanorm

Международное непатентованное название

Пропафенон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг, 300 мг    

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг,      

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коповидон, магния стеарат, лаурилсульфат натрия, натрия кроскармеллоза,

состав оболочки: метилгидроксипропил-целлюлоза 5, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, эмульсия симетикона.

Описание

Белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Aнтиаритмические препараты 1с класса.

Код АТС  С01ВС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Происходит всасывание более 95% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, т.е биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы с 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5% до 12%, а при 450 мг- до 40-50%. Проницаемость через гематоэнцефалический  и плацентарный барьеры - низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с  тканевыми белками и белками плазмы составляет 85-97%.

Описаны 11 метаболитов препарата, но представляют интерес только 5-гидроксипропафенон и N-дезоксипропилпропафенон. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

Терапевтический диапазон концентрации прпафенона в плазме составляет 0,5-2,0 мг/л.

Пропафенон полностью метаболизируется. В метаболизме принимает участие изофермент CYP2D6.  У пациентов с быстрым типом метаболических процессов (90 – 95 % пациентов) период полувыведения составляет 5 – 6 часов, у пациентов с медленным типом метаболических процессов (5 – 10 % пациентов) период полувыведения составляет 15 – 20 часов. Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается  концентрация пропафенона в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

Фармакодинамика

Пропанорм является антиаритмическим средством. Он вызывает понижение возбудимости клеток сердечной мышцы и замедление проводимости сердца путём прямого эффекта на его клетки.

Пропанорм, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозазависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия в желудочках, но он не влияет на мембранную проницаемость для ионов калия. При применении Пропанорма происходит значительное удлинение интервала P-Q, расширение комплекса QRS. Препарат замедляет  проведение по волокнам Пуркинье, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий,  атриовентрикулярного узла,  дополнительных пучков, и в меньшей степени, желудочков. Не наблюдается каких–либо значительных изменений в интервале Q-T. Оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие. Пропанорм уменьшает частоту сердечных сокращении и снижает артериальное давление.

Показания к применению                            

- фибрилляция предсердий

- профилактика мономорфных желудочковых тахикардий

- наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта,

  тахикардия, мерцание или трепетание предсердий)

- угрожающие жизни желудочковые аритмии

Способ применения и дозы

Дозирование препарата в значительной мере зависит от индивидуальных особенностей заболевания, поэтому лечение  должен назначать  и контролировать лечащий врач. Рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день. Постепенное повышение доз (через три – четыре дня) осуществляется под контролем ЭКГ и  артериального давления.

Дозу можно повысить до 2 таблеток 2 раза в день или максимально до 2 таблеток 3 раза в день. В пожилом возрасте, в основном, назначают 2 таблетки (300 мг)  в день. Не допускается превышение максимальной суточной дозы  900 мг. Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от дозировки. Появляются  прежде всего в начале терапии и являются обратимыми. В большинстве случаев не требуется отмены препарата, а только изменение дозировки.

Часто (до 20%)

- брадикардия, желудочковые тахиаритмии, боль в груди, развитие или

  усугубление сердечной недостаточности (у больных с исходно сниженной

  функцией левого желудочка), синоатриальная  блокада, AV блокада,

  нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые

  тахиаритмии, при приеме в больших дозах - ортостатическая гипотензия
- изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство

  тяжести в эпигастрии, запоры или диарея

- головная боль, головокружение

- угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения),

  удлинение времени кровотечения, электролитные нарушения
- олигоспермия, снижение потенции
- кожная сыпь, зуд, экзантема, крапивница, геморрагические высыпания на

  коже          
- слабость, артралгии         

Редко

- агранулоцитоз, судороги, бронхоспазм

- нарушения функции печени, холестатическая желтуха

- нечеткость зрения, диплопия, нарушение сна

- спутанность сознания

Единичные случаи

- проявления симптомов красной волчанки

Противопоказания

- хроническая сердечная недостаточность                                           

- кардиогенный шок (за исключением обусловленного аритмией)

- выраженная брадикардия

- предшествующие синоатриальные, атриовентрикулярные и  

  интравентрикулярные нарушения проводимости

- синдром слабости синусового узла

- нарушения электролитного баланса

- обструктивные заболевания лёгких

- миастения

- беременность, период лактации

- детский возраст до 15 лет

- повышенная чувствительность к пропафенону

- гипотензия, ортостатическая гипотензия

Лекарственные взаимодействия

Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома- цитохром P-450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации  ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а также теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5-гидроксипропафенона.

Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение пропафенона с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков  (например, при имплантации кардиостимулятора а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенциирование действия. При одновременном применении дигоксина и пропафенона уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30-100%. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще  полностью не объяснен. Возможно, пропафенон снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема  распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем  концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости  уменьшать дозу дигоксина в начале терапии пропафеноном, при дальнейшем лечении следует коррегировать дозы дигоксина, учитывая  полученные показатели уровней  его концентрации в плазме крови.

При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств  может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williamse). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с пропафеноном.

Не рекомендуется комбинировать пропафенон с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий пропафенона.

Особые указания

Наличие у пациента электрокардиостимулятора требует особого внимания.

Дозы препарата должны быть снижены у пациентов при нарушении функций печени, почек. В начале лечения Пропанормом необходим постоянный ЭКГ-контроль. Пожилым пациентам и больным с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах.

Учитывая вероятное аритмогенное воздействие, препарат рекомендуется   применять строго по назначению и под наблюдением врача.

С осторожностью следует назначать больным, перенесшим инфаркт миокарда, а также пациентам со ''злокачественными'' желудочковыми аритмиями в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: кардиальные – нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например увеличение интервала PQ, увеличение QRS, SA или AV блокада,  желудочковая тахикардия, трепетание и фибрилляция желудочков, гипотония.

Другие признаки: судороги, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, при необходимости – искусственная вентиляция лёгких, внутривенное введение лактата натрия, хлорида калия, добутамина, диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг, 300 мг. В упаковке 50 таблеток, инструкция по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25° С, в сухом и защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте! 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель  

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telcskа 1, 140 00 Praha 4

Чешская Республика